男人最怕了就是性功能障碍,不仅关系到男人的尊严,严重的话还会导致不育。而艾力达对治疗性功能障碍有很好的效果,那么大家知道艾力达的使用禁忌有哪些吗?
1.对药物的的任何成分(活性成分或非活性成分)有过敏症状的患者禁用。
2.与PDE抑制剂在NO/cE、GMP通路的作用机制相同,PDE5抑制剂可能增强硝酸盐类药物的降压效果。因此,服用硝酸盐类或一氧化氮供体治疗的患者避免同时 使用艾力达。
3.避免HIV蛋白激酶抑制剂印地那韦或利托那韦和艾力达同时使用,因为它们是强效CYP3A4抑制剂。
艾力达药理作用:
阴茎勃起是涉及阴茎海绵体及其相关小动脉血管平滑肌的松弛的血流动力学过程。在性刺激过程中。阴茎海绵体内的神经元末梢释放一氧化氮(NO),NO激活平滑肌细胞的鸟苷酸环化酶,使细胞内环鸟苷酸(cGMP)水平增加,终导致平滑肌 松弛,增加阴茎内的血流量。艾力达通过抑制人体阴茎海绵体内降解cGMP的磷酸二酯酶5型(PDE5),增加性刺激作用下海绵体局部内源性的一氧化氮的释放,从而增强性刺激的自然反应。
艾力达药代动力学:
吸收:艾力达服给药吸收,禁食状态下快15分钟达到血药浓度(Cmax),达峰时间(Tmax)90%为30-120分钟(平均为60分钟)。由于明显的首过效应,口服艾力达的平均生物利用度大约是15%。在推荐剂量5-20mg范围内,口服艾力达后,AUC(药物浓度-时间曲线下面积)和Cmax的增加几科与剂量增加成正比。艾力达与高脂饮食(脂含量57%)同时摄入时,艾力达的吸收率降低,Tmax延长60分钟,Cmax值平均降低20%,但AUC不受影响。
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