开塞露的原理就是利用甘油或山梨醇的高浓度，即高渗作用，让更多的水分渗入肠腔，软化大便，刺激肠壁，反射性地引起排便反应，再加上其具有的润滑作用，使大便容易排出。
而对进食量少、大便干结且量少的患者，作用就会较差或无效。此外，如果经常使用，直肠对开塞露的刺激会变得越来越不敏感，因此，效果也就越来越差。
需要特别提醒的是，用开塞露治疗只能作为暂时缓解便秘痛苦的“应急措施”，经常使用开塞露，机体会对其产生依赖性。
要想从根本上防止便秘，最好是养成良好的饮食习惯及生活习惯，不要等到口渴了才喝水，适度增加运动量，养成规律的排便习惯。
