「避孕药」通常是指「短效复方口服避孕药」。它们的有效成分都是一种雌激素加上一种孕激素。早在上世纪60年代，美国第一个复方口服避孕药Enovid上市以来，口服激素避孕的方法一直显示可靠的避孕效果。
但随着避孕药的广泛使用，人们也发现避孕药的一些不良反应，比如肥胖、肿瘤、血栓、肝脏损害等，因此又对避孕药的成分不断进行了改进。考虑到每日服用造成的不便，又开发了长效制剂、避孕针、皮下埋植剂、宫内缓释系统等，但这些制剂由于种种原因终未成为主流。目前，短效复方口服避孕药依然占据着药物避孕的主要舞台。
口服避孕药的原理
口服避孕药主要通过模拟人体卵巢分泌的雌激素和孕激素来抑制垂体启动「排卵程序」，达到避孕的目的。
排卵是在下丘脑、垂体、卵巢的诸多因素调控下发动的。在月经周期中，卵子通常在下次月经来潮前的第14天从卵巢中排出。在上次月经来潮到排卵的这段时间，卵巢分泌的雌激素逐渐增多，当雌激素达到高峰时，垂体产生「排卵」指令，卵巢便将卵子排出。
当卵子排出后，卵巢不仅分泌雌激素，另外还分泌孕激素，为女性怀孕做准备。如果此时受孕成功，就相当于对垂体发出了「不要再让卵巢排卵」的指令，避免在孕期再排卵。
口服避孕药的原理正是模拟机体妊娠的状态，让体内始终有一定量的雌激素和孕激素水平，大脑便以为机体处于怀孕状态，垂体和卵巢便开始放假休息，这期间便不再排卵，也不可能受孕了。
对口服避孕药的误解
很多人对激素是谈之色变，但此「激素」非彼「激素」。的确，糖皮质激素大量使用以治疗肾炎或其它风湿免疫病时会引起肥胖、胃溃疡、骨质疏松等副作用，但并非所有激素都如此。口服避孕药中的雌激素和孕激素虽然是人工合成的，但是作用与人体自身分泌的激素一致，且模拟的是人体的自然状态，最重要的是：现代口服避孕药中雌激素含量为20-35微克，这种剂量已被公认为是较安全的剂量，大量流行病学调查资料也证明其危害作用极小。因此不会有上述副作用，大可不必为之担忧。
有人认为含激素的避孕药有致癌作用，事实上，目前已经明确复方口服避孕药能降低子宫内膜癌和卵巢癌的患病风险，对女性子宫和卵巢有保护作用。而对于乳腺癌，有研究认为复方口服避孕药可能轻微增加其发病率(相对风险1.24)。但这个相对风险的增高其实非常小，就连倒夜班都会增加乳腺癌风险1.4-1.5倍。话虽如此，不管服药与否，定期的乳腺检查还是必要的。
此外，经过长期研究发现，复方口服避孕药没有致畸作用，且代谢迅速，停药次月就可以怀孕，并不会影响子代生长与发育。
口服避孕药的优点所在
口服避孕药不断发展的过程中，在雌激素减量的同时，人们也不断改进避孕药中孕激素的效能。早期由于合成孕激素具有少量雄激素活性，因此服用者可出现糖、脂代谢异常、体重增加及痤疮等不良反应。上世纪80年代推出的第三代孕激素，降低了雄激素活性，而孕激素活性不变或更强，不良反应也更低。
以第三代孕激素作基础的复方口服避孕药有妈富隆、美欣乐、敏定偶等。近年推出的新型避孕药如达英-35、优思明等，其中含有的新型孕激素甚至有抗雄激素活性，因而还可以用于治疗多囊卵巢综合征、女性雄激素性脱发、痤疮等疾病。
此外，避孕药直接作用于排卵环节，对性行为本身没有任何干扰，因而不影响男女双方的快感体验。由于没有了排卵，也杜绝了异位妊娠(即「宫外孕」)的发生，因而对有异位妊娠史的女性更为适用。(口服避孕药是比避孕套安全系数更高的避孕方式)
哪些人应当慎用口服避孕药
由于雌激素和孕激素对机体其它系统也会产生一定作用，服用避孕药初期一些女性可出现短期不适，如类早孕反应，表现为头晕、恶心、食欲减退等。另外，有的女性还可能出现阴道不规则出血等，这种现象多出现在漏服避孕药后。随着服药时间的延长以上反应多会逐渐消失。如果随着服药产生的身体不适持续存在，应当尽早就医，更换药物或者其它避孕方式。
长期服药避孕药对人体会有什么不良影响呢？目前的研究主要集中在心脑血管疾病、血栓、恶性肿瘤等方面。在心脑血管事件方面，研究发现，吸烟与服用避孕药对心肌梗死风险有正相关协同作用。也就是说，不吸烟的人，避孕药是安全的，而对于吸烟者，避孕药会放大吸烟的心脑血管损害作用。避孕药还有轻微的升血压作用，高血压患者应避免使用。
血栓事件方面，尽管发生率很低，目前认为避孕药总体上增加了静脉血栓事件的风险(每10000名妇女每年约增加1.8例)。相较于老一代避孕药，新型避孕药的静脉血栓事件发生率已明显下降。但近来发现，优思明等含有屈螺酮的新型避孕药引起静脉血栓事件的风险比含有左炔诺孕酮的前一代避孕药反而略高，提醒服用这类避孕药的妇女要警惕静脉血栓事件的发生。如服药期间出现头痛、胸痛、腹痛、腿部疼痛或肿胀以及眼部不适等症状时应及时就诊。
恶性肿瘤方面，避孕药除了前面提到的轻微增加乳腺癌发病率外，对乙肝表面抗原阳性者可轻度增加肝癌发生率，故在我国，乙肝患者不推荐服用口服避孕药。
不过，对于非固定性伴侣的人群，口服避孕药不能针对性传播疾病产生保护，安全套则是更为适宜的避孕方式。
