大黄，自古以来就有“药中张飞”的美誉，代表药效猛烈，《神农本草经》：“下瘀血，血闭，寒热，破症瘕积聚，留饮宿食，荡涤肠胃，推陈致新通利水谷，调中化食，安和五脏”。《名医别录》：“平胃，下气，除痰实，肠间结热，心腹胀满，女子寒血闭胀，小腹痛，诸老血留结”。《药性论》：“主寒热，消食，炼五脏，通女子经候，利水肿，破痰实，冷热积聚，宿食，利大小肠，贴热毒肿，主小儿寒热时疾，烦热，蚀脓，破流血”。
中国最新的药典：用于肠道积滞，大便秘结，大黄苦寒沉降有较好的泻下作用，为治疗积滞便秘的要药因其苦寒泻热，故热结便秘尤为适宜。病热结便秘，高热不退神昏谵语者可用本品通腹泻热常与芒硝，厚朴，枳实等配伍，以加强功效作用，如大承气汤。若里实热结而气血虚者，可与党参，当归等益气养血药配伍，如黄龙汤。热结伤阴者，可与生地玄参麦冬等养阴生津药配伍如增液承气汤，脾阳不足冷结便秘，则用党参附子干姜等益气养温阳药配伍，如温脾汤。此外，热痢初起，肠道湿热积滞不化，也可用大黄通便去湿热之积滞。
用于血热妄行之吐血及火邪上炎所致的目赤咽痛，牙龈肿痛等症。用大黄苦寒沉降之性使上炎之火得以下泄，临床上可用黄连黄芩等泄火药通用如，泻心汤。
用于热毒疮疡及烧伤，利用其清热解毒，并借通便作用，使热毒下泄，治疗背部疽初起，用大黄配白芷内服。大黄牡丹皮汤治肠痈，用大黄配芒硝，丹皮，桃仁等同用，当然也可以外用，如外敷。治疗疮肿的如意金黄散中就含有大黄，治疗烧伤也可单用大黄加麻油涂敷。
用于瘀血证，如妇女淤血闭经，产后恶露不下，及跌打损伤等，大黄能活血祛瘀为治疗淤血症的药药，无论新淤血还是旧淤血均可应用单用或与其他活血祛瘀药同用，如下瘀血汤治疗产妇腹痛腹中瘀血，用大黄配桃仁。《太平惠民和剂局方》:“用于治疗跌打损伤淤血在内占满用大黄和当归研磨为细份，用酒调服。”
用于治疗黄疸，常配伍茵陈栀子，如茵陈蒿汤，利用的是大黄苦寒泄降，能清泄湿热的作用，治疗淋病，可以配伍木通，车前子，栀子等如八正散。
一般的用法用量是3到12克，外用可以多一些。生大黄泻下作用强，酒大黄活血能力强，炒碳之后的大黄有很好的止血作用。
经过含量分析得知，大黄里面含有大黄酸、大黄素、大黄酚、芦荟大黄素、大黄素甲醚等游离蒽醌衍生物，具有清热解毒，泻火凉血的作用，番泻叶苷A、B、C、D、E、F等结合状蒽醌衍生物，均有泻下通便作用。
现代药理研究证明，大黄产生泻下作用的有效成分是番泻苷类，游离蒽醌类的泻下作用较弱。大黄具有抗菌作用，其中以芦荟大黄素，大黄素及大黄酸的作用较强，他们对多数革兰氏阳性菌都有抑制作用。此外还具有抗肿瘤，保肝利胆和止血的作用。
所谓革兰氏阳性菌指的是：革兰氏染色法来鉴别细菌，经过染色后细菌细胞仍然保留初染结晶紫的蓝紫色，就是革兰氏阳性菌。大多数化脓性球菌都属于革兰氏阳性菌，它们能产生外毒素使人致病；而经过染色后细菌细胞则先脱去了初染结晶紫的颜色，大多数肠道菌多属于革兰氏阴性菌，它们产生内毒素，靠内毒素使人致病。
常见的革兰氏阳性菌有：葡萄球菌、链球菌、肺炎双球菌、炭疽杆菌、白喉杆菌、破伤风杆菌等；常见的革兰氏阴性菌有痢疾杆菌、伤寒杆菌、变形杆菌、及霍乱弧菌等。大多数革兰氏阳性菌都对青霉素敏感，革兰氏阴性菌则相反。
大黄素，大黄酚，芦荟大黄素都对上述的革兰氏阳性菌群有明显的抑制作用，用于内服外用都有很好的效果。大黄和人参、熟地黄、附子一起，称作药苑的四大金刚，药性之刚强就可见一斑，在足量的情况下几乎可以与青霉素的抗菌效果媲美。
