全身用药包括通过静脉、口服、吸入等途径使起镇痛作用的药物进入体内。较常应用的方法为吸入镇痛和静脉用麻醉镇痛药。
是最早开始的药物镇痛方法，1847年Simpson第一次应用氯仿用于分娩镇痛。1880年StanislavKlilovich首次应用氧化亚氮（N20，笑气）获得成功。20世纪早期，美国医生参与的分娩中，50％使用吸入镇痛法，目前已经很少应用。
但该种吸入镇痛法在我国某些医院较常应用。理想的吸入镇痛应具备既达到镇痛目的又无镇静作用，对呼吸道无刺激，对产妇的心血管功能及宫缩无影响，药物的溶解度和气／血分配系数低，分子稳定易于保存且不易燃烧。
吸入镇痛常用药物为氧化亚氮、恩氟烷（安氟醚）、异氟烷（异氟醚）等，但最常用的仍是氧化亚氮。吸入镇痛相对安全，但必须掌握浓度和具备完善的监测条件，以避免产妇氧饱和度降低以及咽喉反射受到抑制后胃内容物反流造成误吸。
常用种类包括麻醉镇痛药、镇静催眠药、吩噻嗪类和麻醉诱导药，其中最常用的为第一类麻醉镇痛药及第二类镇静催眠药。麻醉镇痛药哌替啶（杜冷丁），不仅可以抑制痛觉还可提高产妇的痛阈，对母体的血压、心排血量、中心静脉压无明显影响，但如要达到良好的镇痛效果，往往所需药物剂量较大，如哌替啶需要每1～2小时静脉注射25～50mg或每2～4小时肌内注射50～100mg，对母婴产生较大的影响，尤其是产妇和新生儿的呼吸抑制。
另一较为方便的方法为曲马朵100mg肌内注射，对呼吸抑制作用较弱，可用于产程的任何时间。镇静催眠药中较为常用的为地西泮（安定），可稳定产妇的情绪，一般对母儿无明显不良影响，并有促进宫颈成熟及加速宫颈扩张的作用，但在活跃期末期应慎用，因在用药后2小时之内分娩对新生儿呼吸有抑制作用。
