瑞格列奈，1998年作为“第一个餐时血糖调节剂”上市。它是一种短效促胰岛素分泌剂，通过促进胰腺释放胰岛素来降低血糖水平。此作用依赖于胰岛中有功能的β细胞。最大的优点是促进糖尿病患者胰岛素生理性分泌曲线的恢复。
一、瑞格列奈的降糖机制
瑞格列奈通过与胰岛β细胞上的受体结合，以关闭β细胞膜中ATP依赖性钾通道，使β细胞去极化，打开钙通道，使钙的流入增加。此过程诱导β细胞分泌胰岛素。促胰岛素分泌作用较磺酰脲类（如格列齐特、格列美脲、格列本脲等）快，降餐后血糖亦较快。
2型糖尿病患者口服瑞格列奈，餐后30分钟内出现促胰岛素分泌反应。这会引起进餐时血糖降低。血浆瑞格列奈水平下降迅速，服药后4小时，2型糖尿病患者血浆中药物浓度很低。研究表明，2型糖尿病服用瑞格列奈0.5—4mg，血糖浓度呈剂量依赖性降低。
二、瑞格列奈适合哪类人
用于饮食控制、及运动锻炼不能有效控制高血糖的2型糖尿病(非胰岛素依赖性)患者。因代谢物92%随胆汁进入消化道经粪便排出，其余8%经尿排泄。 因此，适用于糖尿病肾病患者。因其结构中不含硫，故对磺酰脲类药物过敏者仍可使用，老年糖尿病患者也可使用。瑞格列奈片可与二甲双胍合用。二者合用的协同功效比各自单独使用时更能有效控制血糖。
当通常饮食能很好控制血糖的2型糖尿病患者，出现暂时的控制失败时，短期使用瑞格列奈可有效控制血糖。对于衰弱和营养不良的患者，应谨慎调整剂量。如果与二甲双胍合用，应减少瑞格列奈片的剂量。尽管瑞格列奈主要由胆汁排泄，但肾功能严重不全的患者仍应慎用。
三、瑞格列奈何时服用最好
临床研究结果表明，瑞格列奈应在餐前服用。通常应在餐前15分钟内服用本品，用药时间也可掌握在餐前0-30分钟。如果离吃饭时间过长，如餐前1小时，因瑞格列奈起效快，通常15分钟起效，且促胰岛素分泌作用较快，降餐后血糖作用亦较快，容易发生低血糖反应，有时低血糖反应是致命的。
剂量因人而异，以个人血糖而定。推荐起始剂量为0.5毫克，以后如需要可每周或每两周作调整。接受其它口服降血糖药治疗的病人可直接转用瑞格列奈片治疗。其推荐起始剂量为1毫克。最大的推荐单次剂量为4mg，进餐时服用。但最大日剂量不应超过16mg。
四、服用瑞格列奈要注意什么
1.同其它大多数口服促胰岛素分泌降血糖药物一样，瑞格列奈片也可致低血糖。
2.与二甲双胍合用会增加发生低血糖的危险性。如果合并用药后仍发生持续高血糖，则不能再用口服降血糖药控制血糖，而需改用胰岛素治疗。
3.在发生应激反应时，如发烧、外伤、感染或手术，可能会出现血糖控制失败。这时，有必要停止服用瑞格列奈而进行短期的胰岛素治疗。
4.瑞格列奈片尚未在18岁以下或75岁以上的患者中进行过研究。
5.应尽量避免将瑞格列奈与吉非贝齐合用。如果必须合用，应严密监测患者的血糖水平。因为可能需要减少瑞格列奈的用药剂量。
6.与其它口服降血糖药一样，患者必须慎用以避免开车时发生低血糖。
7.肾功能不全：虽然瑞格列奈水平与肌酐清除率仅有微弱的联系，但本品的总血浆清除率在严重肾功能损伤的患者中略有降低。由于肾功能损伤的糖尿病患者对胰岛素敏感性增强，这些患者增加剂量时应谨慎。
8.肝功能不全：在通常剂量下，与肝功能正常的患者相比，肝功能损伤患者可能暴露于较高浓度的瑞格列奈及其代谢产物。因此肝功能损伤患者应慎用本品。应延长剂量调整间期，对患者的反应进行充分评估。
总之，合理的服药时间有利于增加药物的疗效，减少不良反应。相反不重视药物的作用机制，随意用药，想起来就吃，想不起来就不吃，不但不能发挥药物应有的效应，更容易导致药物不良事件的发生，严重危害人们的健康。
