除草剂是用于防除杂草的农用药剂，又称除美剂。某些除草剂具有促使植物叶片脱落的作用，又称落叶剂。
除草剂最初起源于19世纪中叶。当时法国首先用硫酸铜等无机化合物防除杂草，但因用量大、选择性差等原因未能普及。
1941年，美国人R·波科尼合成出2，4─D。科尼的原意是寻找一种新型农药，以防治农作物的病虫害。但他在生物测定中发现，2，4─D无杀虫杀菌作用。第二年，P·W·齐默尔曼和A·E·希契椅克经过研究实验后报告：2，4─D在低浓度的条件下具有调节植物生长的作用。1944年，美国农业部报道，2，4─D在较高的浓度下可除灭麦、稻、玉米、甘蔗等作物田中的杂草，而不损伤作物。从此开创了有机除草剂发展和使用的时代。2，4─D由于选择性强、用量小、成本低，多年来一直是世界主要除草剂之一。
但是在除草剂的发展过程中，也曾出现过不协和音。美国在第二次世界大战中曾投入相当力量研制选择性不强的除草剂，即连杂草带作物一起杀灭的除草剂，或者说是植物杀伤剂。其目的是要用飞机喷撒在日本的农田里，造成粮食大面积减产，使其发生饥荒，削弱日本的战争能力。英国也进行过类似的除草剂和落叶剂的研究，并在50年代初镇压马来亚游击队时用除草剂和落叶剂破坏游击队藏身的丛林。在60－70年代，美国在侵越战争中也出于战争目的，大面积使用除草剂和落叶剂破坏越南的农田和丛林。
1958年，瑞士人J·R·嘉基研制出阿特拉律，这是玉米田最安全最主要的优良除草剂，它的出现对世界除草剂工业和玉米种植业产生了重大影响。在1964年和1971年，美国又先后开发出除草醚和草甘磷新一代除草剂，它们具有高效、低毒、杀草谱广、易降解等特点。
据德国拜耳化学公司70年代的调查报告，当时每年全世界由于病、虫、草害损失的农作物价值超过 1200亿美元，其中约三分之一是草害造成的。除草剂的使用，不仅大大减少了杂草引起的经济损失，提高了除草效率，节省了人工，而且减免了作物栽培中的部分机械除草作业。这就为改变栽培方式，如改稀植为密植，发展飞机播种水稻，发展免耕法、少耕法栽培等创造了条件。所以除草剂的综合经济效益远远超过了杀虫剂和杀菌剂，因而其在化学农药生产中占有重要地位。
